Pre odborníkov

Glukozamín sulfát v kombinácii s fungálnymi enzýmami a ich protizápalové, imunomodulačné, antiedematózne a fibrinolytické vlastnosti.

Glukozamín bol síce objavený už v roku 1876, ale do klinickej praxe sa dostal podstatne neskôr (1960). Je totiž veľmi hygroskopický, technologicky nie príliš jednoducho spracovateľný a tiež málo stabilný.

Až do súčasnosti bolo urobené množstvo klinických štúdií i dvojito zaslepených. Glukozamín chlorid i sulfát sú registrovanými liečivami, glukozamín sulfát 2KCL i NaCL majú svoje monografie v americkom liekopise. V európskom liekopise je uvedený len hydrochlorid a sulfát sodná soľ.

Výsledky klinických testovaní sú veľmi kontroverzné: Glukozamín hydrochlorid je pravdepodobne menej účinný ako sulfát, Glukozamín sulfát sodná soľ a draselná soľ vychádza v účinnosti podobne. Nutné je ale dodať, že množstvo sodíku v sodnej soli predstavuje štvrtinu odporúčanej dennej dávky soli.

Pri glukozamíne sa uvádza vysoká biologická dostupnosť, asi nemá zmysel pracovať na jeho zvyšovaní. Glukozamín má v tele krátky polčas a musí sa podávať denne.
Glukozamín preukázateľne tlmí niektoré cytokiny zápalu (hlavne interleukin 1 - IL1).
Ak sa pozrieme bližšie na CELÚ molekulu glukozamín sulfátu draselnej soli, vyjde nám že pacient, ktorý aplikuje dve a viac tabliet glukozamínu, konzumuje dosť významné množstvo sulfátu a tiež draslíku. Väčšina xenobiotík (vrátane paracetamolu) je totiž z pečene eliminovaná vo forme glukuronidu a sulfátu. Pri kombinácii glukozamín sulfátu 2KCl a paracetamolu sú popisované vyššie hladiny paracetamolu v plazme (i dvojnásobné) a tiež glukozamín je donorom sulfátu, ktorého konjugát s paracetamolom je vylučovaný močom. Toxicita paracetamolu by tak mala byť znížená. Pacienti užívajúci glukozamín sulfát s paracetamolom vystačia s polovičnou dávkou paracetamolu. A to je významný terapeutický prínos. Paracetamol je totiž vo vyšších dávkach hepatotoxický. Presvedčil sa o tom nedávno i jeden český pacient, ktorému fenomenálny zásah lekárov na pražskom IKEMu zachránil život, a to práve po otrave paracetamolom.

Pri podaní 2x800 mg glukozamín sulfátu 2 KCl dostáva pacient „bezplatne" asi 200 mg draslíka. Čo sa blíži 10 % odporúčanej dennej dávky draslíka. Ďalej bolo opakovane zistené, že súčasné podanie glukozamínu a chondroitínu nevedie k lepším výsledkom. Naopak, hladiny glukozamínu sú po súčasnom podaní chondroitínu významne nižšie. Zaujímavé je tiež porovnanie s NSAID, a to hlavne v dlhodobom podávaní, kde glukozamín jasne vedie nad ibuprofenom. Zdá sa, že pokiaľ pacient musí užiť ibuprofen, je to racionálne len prvý týždeň po zahájení terapie. Pacient potom voľne prechádza (alebo lepšie i súčasne začína) s glukozamín sulfátom.

Obr.1.: Mechanizmus účinku glukozamín sulfátu na bunkovej úrovni

Patologické procesy v kĺboch sú dnes dosť dobre popísané, trochu prekvapujúce sú niektoré počiatočné impulzy zápalu, ktoré môžu byť mimo dosahu kĺbov (okostnica v ústnej dutine, Helicobacter pylori v žalúdku a mnoho ďalších). V poslednej dobe sa objavujú na trhu biotechnologicky pripravené enzýmy novej generácie - bakteriálne alebo fungálne enzýmy.

Enzymatická proteázová aktivita sa u fungálnych enzýmov prejavuje v celom rozsahu pH prostredí v jednotlivých častiach tráviaceho traktu. Maximálna aktivita je medzi 30°C až 40°C, čo približne zodpovedá teplote ľudského tela. Pritom nie je nutné uplatňovať ochranu proti vplyvu kyslých žalúdočných štiav, ktorú si nevyhnutne vyžadujú iné rastlinné a živočíšne enzýmy (bromelain, papain, pankreatin, trypsin).

Fungálne proteázy nie sú toxické a nejavia interakciu s chemickými liečivami. Upozorňuje sa však na jedinú známu výnimku - môže zvyšovať účinok antikoagulancií, pretože má schopnosť rozpúšťať fibrinové vlákna.
Fungálne proteázy sú vhodné na podanie u akútnych a chronických zápalových stavov, osteoarthritis, alergických syndrómov, autoimunitných ochorení, uvoľňujú edémy, pomáhajú v liečbe degeneratívnych ochorení i pri imunodeficiencii, po chirurgických zákrokoch a zraneniach u športovcov. Vhodné je podať uvedené proteázy na lačno. Keď sa dostanú do čreva, sú absorbované cez membrány intestinálnej sliznice (asi zo 40 %).

Proteázy, ktoré vstúpia do krvného obehu tiež zasahujú, pokiaľ v ňom nájdu nestrávené alebo len parciálne natrávené proteíny, ktoré môžu spôsobovať zápalové reakcie, potenciálne vedúce k alergickým a autoimunitným stavom. Akonáhle sa uvedené fungálne proteázy dostanú do krvného obehu, naviažu sa na špecifické molekuly alfa-2-makroglobulínov a aktivujú ich. Aktívne formy potom viažu niektoré cirkulujúce imunokomplexy, ktoré sú zodpovedné za aktiváciu imunitnej odpovede a za zápalové a alergické reakcie. Alfa-2-M viaže cytokiny TNF- alfa a TGF-beta a selektívne moduluje ich aktivity.

Prostredníctvom TGF-beta vytváraného v priebehu vaskularizácie a regenerácie tkanív v spojení s proteázami aktivovaným alfa-2-M dochádza k rýchlemu prieniku do zápalových miest alebo tam, kde je potrebná imunitná odpoveď. Proteolytické fungálne enzýmy v praxi preukázali silné protizápalové, antiedematózne a analgetické účinky a ukázalo sa, že v strednodobej aplikácii sú účinnejšie ako nesteroidné protizápalové liečivá a pri tom nemajú ich časté a nepríjemné nežiaduce účinky.
Tiež „upratovanie" odpadov zápalového metabolizmu robia tieto proteázy veľmi efektívne. To je v súlade s pravidlom, že jedine očistený organizmus je efektívne schopný brániť sa atakom vyvolávajúcim poškodenie jeho buniek a tkanív a poradiť si s nebezpečím spojeným s radom xenobiotík.